1874年，英国伦敦圣玛莉医院医师G.R.莱特（Wright），在实验室里将无水吗啡与醋酐加温，经多次反应得到一种新的白色晶体状有机化合物——二乙酰吗啡，其化学式为C（21下标）H（23下标）NO（5下标）莱特将这个新的化合物送到伦敦奥文大学用狗做生物实验，结果显现出意外的生物活性，实验狗出现血压下降，呼吸抑制，明显的虚脱、恐惧和困乏等症状，莱特因此而中断了实验。
20多年后，德国药剂师海德里希·德雷瑟开始为德国贝尔制药厂进行一系列的二乙酰吗啡实验。他注意到这种药可以治疗咳嗽、胸痛以及与肺炎、肺结核有关的疾病，而且疗效非常好。德雷瑟还在实验中发现，这种药品比吗啡的镇痛作用更强，且见效快，甚至不会过量用药。由于当时尚未发明出青霉素，肺炎、肺结核依然是导致死亡的主要“杀手”，加之当时已经形成了吗啡滥用的现象，人们渴望得到一种替代吗啡的新型药品，而德雷瑟宣称二乙酰吗啡有此效果，药品生产公司自然喜出望外。1898年，德国贝尔制药有限公司开始规模化生产该药，并用德语中“英雄和强大”的词Heroin命名和注册。在近代中国，人们把Heroin译为“海洛因”。
海洛因的问世，揭开了人类药物滥用史新的一页。作为“空前绝后”的镇痛药和“妙不可言”的精神快慰剂，1898年贝尔公司用十几种文字在全球掀起一场宣传活动，海洛因于是在全球盛行一时，甚至被当做鸦片和吗啡成瘾的戒毒特效药而广为应用。然而客观事实是无情的，海洛因本身所具有的明显成瘾性很快就暴露出来，而且一旦成瘾很难戒断。它所表现出来的负性作用和带来的不良反应远远超过了他的医药价值。临床观察发现，海洛因比吗啡的水溶性更强，所以吸收迅速而完全，且具脂溶性，易通过血脑屏障进入中枢发挥药理作用，因而海洛因的成瘾性更强烈，对个人和社会所造成的后果极为严重。
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